迪哲（江苏）医药股份有限公司自愿披露 关于舒沃替尼（DZD9008）研究成果在《Cancer Discovery》发表的公告

　　证券代码：688192        证券简称：迪哲医药        公告编号：2022-021

　　本公司董事会及全体董事保证公告内容不存在任何虚假记载、误导性陈述或者重大遗漏，并对其内容的真实性、准确性和完整性依法承担法律责任。

　　近日，公司自主研发的全球首创小分子化合物舒沃替尼（DZD9008）的药物研发、转化科学和临床研究成果发表在国际顶级期刊《Cancer Discovery》 （《癌症发现》，影响因子：39.397）网站。舒沃替尼是迪哲针对EGFR突变导致的非小细胞肺癌而设计的新一代靶向药物。美国哈佛大学医学院附属丹娜法伯癌症研究院（Dana-Farber Cancer Institute）Pasi A. J?nne教授为本文的通讯作者，北京协和医院呼吸与危重症医学科王孟昭教授和台湾大学医学院附设医院癌医中心分院杨志新（James Chih-Hsin Yang）教授为文章的共同第一作者。

　　《Cancer Discovery》是美国癌症研究协会（AACR）出版集团的核心刊物，发表具有高影响力、经同行评审、支持临床试验的基础研究和转化科学领域的全球重大成果进展，主要发文机构为全球著名高校和尖端肿瘤研究机构。

　　公司在研产品舒沃替尼研究成果被肿瘤领域SCI影响因子全球前十大国际顶尖期刊收录，彰显了迪哲医药在分子发现、转化科学领域的全球竞争力。立足于对EGFR领域的深刻理解，公司从EGFR 20号外显子插入突变非小细胞肺癌（EGFR Exon20ins NSCLC）这一未被满足的临床需求出发，通过对EGFR 20号外显子插入突变的蛋白结构以及已有EGFR-TKI化学结构的分析，经过多轮设计、合成、测试，研发出舒沃替尼这一高效、高选择性及具有良好药代动力学特征的全新一代EGFR-TKI，能够有效抑制EGFR 20号外显子插入突变，并对EGFR敏感突变、T790M双突变和罕见突变均有效，同时保持对野生型EGFR的高选择性。舒沃替尼于2019年7月完成首例受试者给药，现处于全球关键性注册临床试验阶段，公司转化科学的差异化竞争优势有效提升了新药研发的进度和成功率。

　　一、关于EGFR Exon20ins NSCLC

　　在全球恶性肿瘤导致的死亡中，肺癌排名第一。肺癌分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌两大类，其中非小细胞肺癌约占肺癌的85%，而EGFR突变是NSCLC最常见的基因突变类型。国际上，吉非替尼、奥希替尼等第一、二和三代EGFR-TKI已被批准用于治疗携带EGFR敏感突变、T790M突变和部分罕见突变的非小细胞肺癌，但EGFR 20号外显子插入突变由于其独特的蛋白结构，第一、二和三代EGFR-TKI对其没有明显效果。迄今为止，NSCLC中已发现多种不同的EGFR 20号外显子插入突变亚型，各亚型对特定的 EGFR TKI 敏感性不同，因此，亟需开发出能够高效抑制EGFR 20号外显子插入突变各突变亚型的EGFR TKI。

　　二、关于舒沃替尼（DZD9008）

　　舒沃替尼首选适应症为治疗EGFR 20号外显子插入突变非小细胞肺癌，正在中国、美国、欧洲、韩国、澳大利亚、日本等国家和地区开展关键性注册临床试验，主要研究终点是经独立影像评审委员会评估的ORR。截至2021年4月3日，全球临床试验结果显示，舒沃替尼的最佳肿瘤缓解率（ORR）达到48.4%并在脑转移患者及Amivantamab疗效不佳或治疗后进展的患者中均显示疗效。此外，舒沃替尼在 EGFR敏感突变、T790M突变和 HER2 20号外显子插入突变非小细胞肺癌患者中也观察到初步疗效。

　　舒沃替尼具备良好的药代动力学特征。人体半衰期长达约50小时，PK曲线平缓，因此连续用药达到稳态时药物峰值浓度和谷底浓度差距小。上述PK特征有利于对靶点的持续抑制，且降低由于药物峰值浓度过高带来的不良事件发生的可能性。此外，舒沃替尼与已获批EGFR TKI相比具备更好的安全性，因为药物相关的TEAE（治疗期间出现的严重不良事件）导致永久停药和减剂量、 3级药物相关TEAEs发生率较低。

　　凭借其优异的临床数据，舒沃替尼用于治疗EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌已获美国食品药品监督管理局（简称“FDA”）“突破性疗法认定（Breakthrough Therapy Designation）”和中国国家药品监督管理局药品审评中心 “突破性治疗药物品种”认定资格，研究成果在多个国际学术会议（2019AACR、2021ASCO、2021WCLC）上发表。

　　三、前瞻性声明

　　本公告所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”、“有望”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，目的均是要指明其属前瞻性表述。

　　前瞻性表述乃基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确性及其他因素的影响，有些乃超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。

　　特此公告。

　　迪哲（江苏）医药股份有限公司

　　董事会

　　2022年5月5日